Serotonin dan Antiserotonin

SEROTONIN

Serotonin (asam 5-hidroksi indol asetat) berasal dari triptofan yang mengalami hidroksilasi menjadi asam5-hidroksi dan kemudian dekarboksilasi menjadi HIAA alias serotonin ini. Serotonin terdapat dalam sel-sel enterokromatin saluran cerna, trombosit, dan sebagai neurotransmiter dalam SSP, dan tidak terdapat dalam sel mastosit manusia. Dalam tubuh manusia, serotonin disimpan dalam granul-granul sitoplasmik.

Farmakokinetik
Hampir semua serotonin yang diberikan per oral mengalami deaminasi oksidatif oleh MAO dan dieksresi ke dalam urin dalam bentuk asam 5-hidroksi indol asetat (5-HIAA).

Farmakodinamik
Mekanisme kerja
Serotonin langsung menstimulasi otot polos dan serabut saraf. Kedua efek ini sulit untuk dipisahkan. Dalam otot rangka terdapat efek vasodilatasi, tetapi efek secara keseluruhan sebenarnya sesuatu peningkatan resistensi perifer. Karena itulah pada kulit terlihat merah.
Efek
Jantung --> efek ionotropik dan kronotropik yg terlihat dengan cobaan sediaan terpisah.
Tekanan darah --> penurunan tekanan darah akibat stimulasi aferen ventrikular, diikuti peningkatan TD akibat efek vasokonstriktor dan stimulasi kemoreseptor, dan fase terakhir yaitu fase depresor karea vasodilatasi otot. Kesemua ini disebut efek Trifasik.
Pembuluh darah --> vasokonstriksi
Respirasi --> langsung menstimulasi otot polos bronkus (bronkokonstriksi) pada penderita asma.
Saluran cerna --> motilitas saluran cerna meningkat

Peranan fisiologis
Serotonin meregulasi motilitas saluran cerna dan sebagai transmitter nonkolinergik pada beberapa daerah di ssp

ANTISEROTONIN

Antiserotonin adalah obat-obat yang dapat melawan efek serotonin. Karena serotonin mempunyai banyak efek, antiserotonin bekerja pada reseptor serotonin organ tertentu saja.

Penggolongan antiserotonin:

1. Antihistamin

2. Alkaloid ergot

3. Senyawa indol

Mekanisme kerja

Antiserotonin bekerja seara antagonis kompetitif dengan serotonin untuk menempati reseptor serotonin yg sama.

Siproheptadin --> Antihistamin yang punya efek antagonis serotonin dengan melawan efek bronkokonstriksi serotonin. Efek samping yang paling menonjol ialah sedasi. Pada dosis tinggi dapat terjadi ataksia dan penambahan berat badan. Kemungkinan karena aktivitas tubuh yang menurun akibat mengantuk.

Alkaloid ergot (metisergid) --> derivat ergot yang memiliki efek melawan efek stimulasi otot polos pembuluh darah oleh serotonin dengan menghambat efek vasokonstriksi serotonin pada otot polos ekstravaskular pembuluh darah. Digunakan dalam terapi migrain.

LSD --> Psikotonik yang kuat. Hanya digunakan dalam penelitian.